Доксициклин: описание антибиотика
Характерные черты тетрациклинов
Тетрациклины – одна из самых первых групп антибиотиков. Открыта она была в конце Второй мировой войны, однако ее клиническая эффективность официально подтвердилась лишь спустя несколько лет. В ряде химических исследований было установлено, что вещества из этой группы обладают способностью взаимодействовать как с кислотами, так и с щелочами, и металлами, образуя в результате реакции нерастворимые соли характерного желтоватого оттенка. Активность тетрациклинов значительно снижается в условиях среды с щелочной реакцией, кислая среда оказывает на них меньшее влияние.
В результате экспериментов было получено два основных производных тетрациклина – окситетрациклин и хлотетрациклин. Первый и стал основой для создания такого препарата, как доксициклин. Он обладает меньшей устойчивостью к кислой среде, чем тетрациклин, и меньшей устойчивостью к щелочной среде, чем хлортетрациклин. Но при этом все указанные вещества обладают одинаковым спектром противомикробной активности.
Особенно активны тетрациклины в отношении бактерий (как грамотрицательных, так и грамположительных), но при этом их активность в отношении кислотоустойчивых представителей бактериальной флоры оставляет желать лучшего. Недостаточен уровень активности тетрациклинов и в отношении плесневых грибков; для воздействия на простейших необходимо создать очень высокие концентрации этих соединений. Но в целом действие этих препаратов достаточно широко, и распространяется на такие виды микробиотов, как:
- золотистый и белый стафилококк;
- бета-гемолитический стрептококк группы А;
- пневмонийная палочка;
- гонококк;
- менингококк;
- дифтерийная палочка;
- сарцина желтая;
- сенная палочка;
- бацилла антракса;
- столбнячная палочка;
- клостридии ботулина и другие;
- кишечная палочка;
- сальмонеллы (возбудители брюшного тифа, паратифа, мышиного тифа, сальмонеллеза, паратифа В и другие);
- шигелла Флекснера и Зонне;
- холерный вибрион;
- протей;
- синегнойная палочка;
- аэробактеры;
- возбудители гемофильной инфекции;
- палочка Фридлендера;
- чумная палочка;
- бруцеллы;
- кандида альбиканс;
- дизентерийная амеба.
Чувствительность определяется при бактериологическом посеве.
Механизм действия
В малых дозах тетрациклины оказывают бактериостатическое действие, подавляя рост и размножение микроорганизмов, в больших – вызывают их гибель. Основной механизм действия заключается в подавлении процесса синтеза белковых соединений в клетках патогенного микроорганизма.
Для достижения клинического эффекта необходимо создать нужную концентрацию антибактериального средства в крови и пораженных тканях. Бактерицидный эффект достигается только после увеличения концентрации препарата в несколько десятков раз, по сравнению с концентрацией, необходимой для достижения бактериостатического действия.
Доксициклин активнее, чем другие представители данной группы, действует на амебы и другие простейшие, хорошо подавляет рост микобактерий и риккетсий даже в сравнительно низких концентрациях. К действию антибактериальных препаратов данной группы наиболее чувствительны незрелые, молодые, активно размножающиеся возбудители инфекции. При переходе микроорганизмов в стадию покоя эффективность антибиотика значительно снижается и не позволяет достичь заметных клинических результатов.
Что гласит инструкция?
По поводу фармакологического препарата доксициклин инструкция гласит следующее:
- Данное лекарственное средство применяется для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. В эту группу входят достаточно широко распространенные инфекционные болезни мочевыводящих путей, женских и мужских половых органов, воспалительные процессы в кожных покровах и мягких тканях тела, инфекции глаз, органов дыхательной и пищеварительной системы. Препарат используется для борьбы и с такими редкими заболеваниями, как пятнистая лихорадка скалистых гор, гранулоцитарный эрлихиоз и специфическими инфекциями: туляремией, малярией, тифом, лептоспирозом, бруцеллезом, актиномикозом, дизентерией, трахомой, иерсиниозом и другими.
- Препарат используется и в профилактических целях: для предотвращения гнойных осложнений после операции на толстой кишке, после медицинского аборта, перитонита и других гнойных хирургических заболеваний.
- Возможно применение доксициклина для профилактики малярии после пребывания в эпидемиологически опасных территориях.
- Не допускается применение данного лекарственного средства у больных, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, лейкопенией, порфирией, гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата, миастенией (для инъекционных форм лекарственного средства).
- Запрещено применение доксициклина во время беременности и в период грудного вскармливания. В детском возрасте (до восьми лет) применение этого лекарства не рекомендовано в связи с тем, что его компоненты образуют нерастворимые химические соединения с кальцием и откладываются в костной ткани и твердых тканях зубов.
- Прием препарата может сопровождаться побочными действиями со стороны центральной нервной системы (головокружениями, шаткостью походки, нарушением работы органов чувств, рвотой и потерей аппетита). Возможно нарушение процесса кроветворения и расстройство работы органов пищеварительного тракта, а также воспаление их слизистой оболочки. Для снижения выраженности побочного эффекта на желудочно-кишечный тракт необходимо принимать таблетки после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.
- Во время длительного приема возможно нарушение работы печени и почек.
- После проведения курса лечения доксициклином возможна активизация грибковой флоры и развитие таких заболеваний, как дисбактериоз, кандидоз, грибковый стоматит, глоссит, проктит. Для профилактики этих заболеваний препарат принимается на фоне противогрибковых средств (например, нистатина). По окончании курса лечения рекомендован прием эубиотиков.
- Возможно развитие аллергических реакций на один из компонентов препарата.
Во время лечения и в течение пяти дней по его окончании следует избегать прямых солнечных лучей. При приеме КОК использовать дополнительные методы контрацепции. Лечение проводится под контролем врача и лабораторных показателей крови.
(Пока оценок нет)
Загрузка...